年10月29日,燃石医学战略合作伙伴英派药业宣布,其ATR抑制剂IMP获得美国食品药品监督管理局(FDA)I/II期临床研究许可,近期将在美国启动临床研究。这是英派药业ATR抑制剂首次进入临床试验阶段,标志其合成致死产品管线在全球开发战略的一次重要跨越。
本研究是一项在晚期实体瘤患者中评价IMP单药治疗以及与PARP抑制剂Senaparib联合治疗的剂量递增和剂量扩展的I/II期研究,旨在评估IMP单药及联合治疗在晚期实体瘤患者中的安全性、药代动力学特征及疗效。
IMP是英派药业自主研发的ATR抑制剂,拥有全球知识产权。临床前数据显示,IMP对ATR具有高抑制活性,相比于其他激酶也展示了高选择性;同时,IMP在ATM缺陷型细胞系和移植瘤模型中都显示了强抗肿瘤活性,体内活性比同类产品高,具有获得更宽的治疗窗口、以及单药长期用药和联合用药的潜力。Senaparib是英派药业自主研发的PARP抑制剂,已在全球开展多项临床研究。此项获准临床的研究将包括IMP与Senaparib联合治疗,对目前DDR领域研究热点ATR抑制剂与PARP抑制剂联用方案进行重要探索。
ATR是ATM突变的合成致死靶点,ATM突变在血液瘤和实体瘤中均普遍存在。临床研究已显示了ATR抑制剂在ATM突变肿瘤中的概念性验证疗效数据。ATR也被业界认为是继PARP后最有希望的合成致死靶点之一。年TRIPLE大会公布的在研ATR项目数据显示,ATR抑制剂单药可展现出一定疗效,但是单药药效仍有很大的提升空间。这使得业内更加